克罗米芬的作用机制是什么?
克罗米芬的作用机制是什么?克罗米芬(舒经酚)是非甾体类制剂,有两种异构体:en-克罗米芬(舒经酚)和zu-克罗米芬(舒经酚),后者半衰期较前者长,雌激素活性也大于前者。克罗米芬(舒经酚)的半衰期长达5d,单次给予50mg克罗米芬(舒经酚),1个月后血中仍能测到相当浓度的zu-克罗米芬(舒经酚)。
抗雌激素作用是克罗米芬(舒经酚)的主要药理作用外,其尚有非常弱的雌激素作用。克罗米芬(舒经酚)没有孕激素、促皮质激素、雄激素及抗雄激素作用,不影响肾上腺和甲状腺功能。
由于克罗米芬(舒经酚)在结构上与雌激素相似,因此其可以与雌激素受体(ER)结合,但与雌激素不同的是,克罗米芬(舒经酚)可以数周而不是数小时占据ER,最终的结果是抑制了雌激素对下丘脑的负反馈作用,使循环中卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)水平增加,从而刺激了卵泡的生长。
克罗米芬是第一个用于诱导排卵的药物,对于无排卵性不孕症的治疗具有里程碑意义。
经口给药、安全、价格低廉等特点使克罗米芬(舒经酚)明显优于其他需注射给药、价格昂贵的促排卵药物。但克罗米芬(舒经酚)治疗中出现的高排卵率(60%~90%)、低妊娠率(10%~40%),以及部分患者对克罗米芬(舒经酚)治疗的抵抗一直困扰着人们。随着新的促排卵药物的出现,人们开始重新评估克罗米芬(舒经酚)在促排卵中的作用。
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